思利舒对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。那么，思利舒对α受体的阻断活性是怎样呢？

思利舒经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。思利舒在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。思利舒与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，思利舒在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。思利舒的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。思利舒对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态，在治疗剂量范围内，思利舒的血药浓度与给药剂量成正比。

思利舒用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。思利舒的一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高，活性成份的清除率在老年患者体内下降30%，思利舒在肾功能不全患者体内下降60%。思利舒血浆浓度在肝功能不全患者中正常，但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35％。思利舒9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。

思利舒对α受体的阻断活性：由于本品具有对α受体的阻断作用，可能会发生（体位性）低血压，尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病）应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加，如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。

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（实习编缉：邵泽妹）