思利舒的主要成份为利培酮。思利舒为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,思利舒会出现低血压吗?
思利舒经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。思利舒在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。思利舒与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,思利舒在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。思利舒的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。思利舒对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,思利舒的血药浓度与给药剂量成正比。
思利舒用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。思利舒的一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,思利舒在肾功能不全患者体内下降60%。思利舒血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。思利舒9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
思利舒偶尔出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
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(实习编缉:邵泽妹)
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