思利舒对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。那么,思利舒用于肝肾功能损害患者是怎样呢?
思利舒用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。思利舒的一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,思利舒在肾功能不全患者体内下降60%。思利舒血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。思利舒9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
思利舒经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。思利舒在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。思利舒与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,思利舒在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。思利舒的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。思利舒对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,思利舒的血药浓度与给药剂量成正比。
思利舒用于肝肾功能损害患者:肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人;肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症,肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半,剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。
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(实习编缉:邵泽妹)
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