达沙替尼片(依尼舒)可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外,本品在体外还可导致血小板功能不良,在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血,甚至死亡。详见内包装说明书。达沙替尼片可以用于儿童和18岁以下的青少年吗?
儿童用药:由于缺少安全性和疗效数据,不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年(见【药理毒理】“药效学特点”)。
达沙替尼片(依尼舒)用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
达沙替尼片为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。详见内包装说明书。
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。题外试验中,本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广泛代谢,主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。详见内包装说明书。
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(实习编辑:孙媛媛)
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