新赛斯平的主要成份为环孢素。化学名称:环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。那么,新赛斯平的注意事项有哪些呢?
新赛斯平为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色的澄明粘稠油状液体。新赛斯平适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,新赛斯平也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD)。新赛斯平适用于经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。
新赛斯平是一种强效免疫抑制剂,新赛斯平可逆地特异作用于淋巴细胞。新赛斯平的动物试验表明可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。
新赛斯平为11个氨基酸组成的环状多肽。新赛斯平尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放,新赛斯平可以阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。新赛斯平不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。新赛斯平用于患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。新赛斯平的注意事项是:
1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。
2、本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
4、对诊断的干扰:
(1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;
(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT]、门冬氨酸氨基转移酶[AST]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;
(3)血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;
(4)血清钾、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。
6、若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。
7、若移植发生排斥,本品剂量应加大。
8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。
9、仅在服用前,才从铝箔泡罩中取出。
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(实习编缉:邵泽妹)
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