左炔诺孕酮片(安婷)使用剂量可减少一倍,不良反应也相对减弱。那么,左炔诺孕酮片(安婷)的药理作用怎么样?下面让小编为你介绍吧。
左炔诺孕酮片(安婷)的药理作用是:
左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性体,活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍。为此,剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服或皮下注射均可抑制排卵。
口服LNG后吸收迅速而完全,吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式,分布t1/2为50-60分钟,消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d,明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白(SHBG)有高度专一结合,与雌激素配伍应用时,由于后者可刺激肝脏合成SHBG,可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%,生物利用度100%,能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。哺乳妇女服用LNG后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100:15-25。母亲每日服LNG150μg,未见LNG在婴儿体内有积蓄。该品在肝内代谢,代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮,排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。
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(实习编辑:卢锦锐)
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