那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的注意事项有什么呢?
那格列奈片及其代谢产物的清除迅速彻底。那格列奈片服药后6小时内大约75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。那格列奈片大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]在尿中排泄,另10%在粪便中排泄。那格列奈片大约所服药物的6~16%以原形在尿中排泄。那格列奈片在健康志愿者和2型糖尿病患者中的血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时。那格列奈片与较短的清除半衰期相一致,那格列奈片剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。
那格列奈片在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。那格列奈片在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。那格列奈片较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。那格列奈片只有少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。那格列奈片从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈片主要由CYP2C9代谢(70%),部分由CYP3A4代谢(30%)。
那格列奈片的注意事项:1.低血糖:本品可以引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感,易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时,低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以破认识。那格列奈必须餐前口服,以减少低血糖的危险。病人不准备进食时,不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。2.血糖控制失常:当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效减弱。3.本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以不能与磺酰脲类制剂并用。4.与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。5.对驾驶和操作机械能力的影响。6.应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。
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(实习编缉:李华艺)
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