那格列奈片的活性成份为那格列奈。那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,那格列奈片的药物过量是怎样呢?
那格列奈片依据静脉给药数据估计的稳态分布容积大约是10升。那格列奈片的体外研究表明那格列奈大部分(97~99%)与血浆蛋白结合,那格列奈片主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那格列奈片以溶液形式口服时,那格列奈片几乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的绝对生物利用度约为72%。那格列奈片每日三餐前给2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。
那格列奈片的药物过量:临床研究显示,逐渐增加那格列奈的剂量至每日720毫克共服用7天时患者仍可耐受。无那格列奈过量的临床试验经验。然而,药物过量可增强降血糖作用,出现低血糖症状。对不伴有意识丧失或神经症状的低血糖症状,均可通过口服葡萄糖、调整药物剂量或/和进食来治疗。出现昏迷、癫痫发作或其它神经症状的低血糖反应需静脉注射葡萄糖来治疗。由于那格列奈的蛋白结合率较高,因此透析不是一个将其从血液中清除的有效方法。
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(实习编缉:李华艺)
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