那格列奈片的活性成份为那格列奈。化学名称:N-(反式-4-异丙基-环己烷羰基)-D-苯丙氨酸。那么,那格列奈片与苯磺唑酮合用是怎样呢?
那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那格列奈片也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那格列奈片不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
那格列奈片为氨基酸衍生物,那格列奈片为口服抗糖尿病药,那格列奈片用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈片的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈片通过与β细胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,刺激胰岛素的分泌,降低血糖。
那格列奈片有促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平,那格列奈片在葡萄糖水平较低时,促胰岛素分泌减弱。那格列奈片有高度的组织选择性,与心肌和骨骼肌的亲和力低。那格列奈片的Ames实验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验未见本品有致突变作用。
那格列奈片与苯磺唑酮(高效选择性CYP2C9抑制剂)联合用药,可以观察到健康的受试者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加,而平均Cmax及消除半衰期没有变化。当那格列奈与CYP2C9抑制剂联合用药时,药物作用时间延长和低血糖的危险不能排除。
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(实习编缉:李华艺)
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