那格列奈片的活性成份为那格列奈。那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,那格列奈片用于肾损害患者是怎样呢?
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那格列奈片以溶液形式口服时,那格列奈片几乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的绝对生物利用度约为72%。那格列奈片每日三餐前给2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。
那格列奈片依据静脉给药数据估计的稳态分布容积大约是10升。那格列奈片的体外研究表明那格列奈大部分(97~99%)与血浆蛋白结合,那格列奈片主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。
那格列奈片用于肾损害患者:肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比,其差别未达到具有临床意义的程度。
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(实习编缉:李华艺)
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