那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的禁忌有什么呢?
那格列奈片在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。那格列奈片在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。那格列奈片较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。那格列奈片只有少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。那格列奈片从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈片主要由CYP2C9代谢(70%),部分由CYP3A4代谢(30%)。
那格列奈片及其代谢产物的清除迅速彻底。那格列奈片服药后6小时内大约75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。那格列奈片大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]在尿中排泄,另10%在粪便中排泄。那格列奈片大约所服药物的6~16%以原形在尿中排泄。那格列奈片在健康志愿者和2型糖尿病患者中的血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时。那格列奈片与较短的清除半衰期相一致,那格列奈片剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。
那格列奈片的禁忌:1.对药物的活性成分或任何赋型剂过敏。2.1型糖尿病(胰岛依赖型糖尿病)。3.糖尿病酮症酸中毒。4.妊娠和哺乳。5.重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。
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(实习编缉:李华艺)
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