那格列奈片的活性成份为那格列奈。那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,那格列奈片的不良反应有什么呢?
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那格列奈片以溶液形式口服时,那格列奈片几乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的绝对生物利用度约为72%。那格列奈片每日三餐前给2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。
那格列奈片依据静脉给药数据估计的稳态分布容积大约是10升。那格列奈片的体外研究表明那格列奈大部分(97~99%)与血浆蛋白结合,那格列奈片主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。
那格列奈片的不良反应:1.低血糖:与其它抗糖尿病药物一样,服用那格列奈后,可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理,如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状,且证实血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例为2.4%。极少患者出现肝酶增高,其程度较轻且为一过性,很少导致停药。2.过敏:极少有皮疹、瘙痒和荨床疹等过敏反应的报道。3.其它反应:临床试验发现的其它不良事件,包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。
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(实习编缉:李华艺)
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