克拉霉素胶囊也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。那么,克拉霉素胶囊与华法林同用如何呢?
克拉霉素胶囊在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。克拉霉素胶囊主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。克拉霉素胶囊单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。
克拉霉素胶囊口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。克拉霉素胶囊的食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。克拉霉素胶囊经口服或静脉注入[sup]14[/sup]C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素胶囊低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
克拉霉素胶囊单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素胶囊的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素胶囊的体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。
克拉霉素胶囊与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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