盐酸伐昔洛韦片口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时。那么,盐酸伐昔洛韦片是阿昔洛韦的前体药吗?
阿昔洛韦片口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。
阿昔洛韦片可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和11.2mg/L。本品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%~14%,经尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)约为2.5小时。肌酐清除率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半衰期(t1/2β)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期(t1/2β)长达19.5小时,血液透析时降为5.7小时。
阿昔洛韦片主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,约14%的药物以原形由尿排泄,经粪便排泄率低于2%,呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
因盐酸伐昔洛韦片是阿昔洛韦的前体药,需要转化为阿昔洛韦才发挥作用,所以实际的作用功效都是一样的。而盐酸伐昔洛韦片的生物利用度较阿昔洛韦片好。
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(实习编辑:严韵儿)
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