左乙拉西坦片是一种吡咯烷酮衍生物,左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片与丙戊酸合用是有怎样呢?
左乙拉西坦片用法用量是:
1.给药途径:口服。需以适量的水吞服,服用不受进食影响。
2.给药方法和剂量:成人(>18岁)和青少年(12-17岁)体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次。其他请详见说明书。
左乙拉西坦片老年患者用药是老年人(≥65岁)根据肾功能状况,调整剂量。
左乙拉西坦片是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药,不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系,其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有显著的相关性(服用本品片剂或本品液体制剂4小时后,唾液/血液药物浓度比是1到1.7)。成人和青少年吸收左乙拉西坦经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。分布目前没有人体组织分布的数据。无论是左乙拉西坦还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合(<10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。生物转运左乙拉西坦在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。
左乙拉西坦片与丙戊酸合用是体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。另外,左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦片有效期是36个月。
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(实习编缉:陈志方)
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