辛伐他汀片的主要成分为辛伐他汀。辛伐他汀片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,辛伐他汀片会引起肌病吗?
辛伐他汀片经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀片在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀片的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,辛伐他汀片主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀片的口服LD50在小鼠中约为3.8g/kg,在大鼠中约为5g/kg。
辛伐他汀片给多种动物服用大剂量以及相关的类似物,显示出一些组织改变。辛伐他汀片鉴于使用的剂量很大,而且这些药物具有抑制甲羟戊酸合成的功效,同时靶酶在维持细胞内环境稳态中起着基本作用,因此这些改变的出现并非意外。辛伐他汀片在接受了的狗中观察到血清转氨酶水平升高。辛伐他汀片约有10-40%接受了该受试药物的狗出现这种情况,血清转氨酶或以缓慢的低水平形式升高或-过性的急速升高。
辛伐他汀片偶尔能引起肌病,表现为肌肉痛、触痛或乏力,并伴随肌酸激酶(CK)升高,超过正常上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解,伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰竭,由此发生的致命性事件极少。血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂水平很高时肌病的危险增加。可预知的引起肌病的因素包括老龄(≥65岁),女性,未控制的甲状腺机能减退及肾功能不全。
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(实习编缉:梁劲)
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