辛伐他汀片的主要成分为辛伐他汀。辛伐他汀片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，辛伐他汀片限制80mg/天剂量的使用是怎样呢？
辛伐他汀片经口服后对肝脏有高度的选择性，辛伐他汀片在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，辛伐他汀片的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收，辛伐他汀片主要作用在肝脏，随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的性成份在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀片的口服LD50在小鼠中约为3.8g/kg，在大鼠中约为5g/kg。
辛伐他汀片给多种动物服用大剂量以及相关的类似物，显示出一些组织改变。辛伐他汀片鉴于使用的剂量很大，而且这些药物具有抑制甲羟戊酸合成的功效，同时靶酶在维持细胞内环境稳态中起着基本作用，因此这些改变的出现并非意外。辛伐他汀片在接受了的狗中观察到血清转氨酶水平升高。辛伐他汀片约有10-40%接受了该受试药物的狗出现这种情况，血清转氨酶或以缓慢的低水平形式升高或-过性的急速升高。
辛伐他汀片限制80mg/天剂量的使用：由于导致包括横纹肌溶解在内的肌病风险增加(尤其在使用的第一年内)，本品80mg剂量仅限于已经长期使用(≥1年)并耐受该剂量，并没有发生肌病的患者。对于虽已经使用并耐受80mg的患者，如果需要合并使用具有相互作用的药物，并且该药物属于合并用药禁忌或者合并用药对本品有剂量限制，则应当将本品转换为药物相互作用可能性较低的其他他汀。对于40mg/天剂量未能使低密度脂蛋白胆固醇达标的患者，不应再增加剂量，而应转换为其他疗效更强的疗法。
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（实习编缉：梁劲）
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