西洛他唑片为白色或类白色片。主要成分为西洛他唑。化学名:6-4-(1-环已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氢-1H-喹诺酮。那么,哪些患者不宜服用西洛他唑片呢?
西洛他唑片及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ抑制剂),西洛他唑片可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑片脂餐后吸收增加,Cmax增加约90%,AUC增加约25%。
西洛他唑片用于辅助治疗动脉粥样硬化,血栓闭塞性脉管炎,糖尿病所致肢体缺血症,大动脉。西洛他唑片用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。西洛他唑片改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑片主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4,),西洛他唑片代谢物主要经尿排泄。
西洛他唑片口服后绝对生物利用度尚不明确。西洛他唑片能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的国外临床研究显示,病人口服本品100mg/次,一天两次,连续12周后,甘油三酯水平下降约15%,高密度脂蛋白水平升高约10%。
出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等);充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂,国外有报道,Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后,有使病情加重的可能。所以,对于任何程度的心衰患者禁服西洛他唑片);对本品的成分有过敏史的患者;妊娠或有可能妊娠的妇女不宜服用西洛他唑片。
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(实习编缉:李华艺)
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