那格列奈片,可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那么,那格列奈片会引起头晕的?
那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙其侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6倍和3倍。
体内及体外的试验得出的数据表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢,部分通过CYP3A4(30%)代谢。那格列奈能够抑制甲苯磺丁脲(一种CYP2C9的底物)在体外的代谢。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。这些发现说明,该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。
那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响:华法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、双氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4诱导剂)和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样,那格列奈与其它口服抗糖尿病药物,如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。
与其它抗糖尿病药物一样,服用那格列奈后,可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理,如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状,且证实血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例为2.4%。
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(实习编辑:叶胜能)
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