那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的代谢产物是什么呢?
那格列奈片与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以不能与磺酰脲类制剂并用。
那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙其侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6倍和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。
只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。细胞色素P450CYP2C9是那格列奈代谢主要的催化剂,其次是CYP3A4,这些结论是用人肝微粒体和含单一表达人CYP同工酶的微粒体进行的体外实验而得出的。
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(实习编辑:叶胜能)
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