磷霉素氨丁三醇散活性成份为磷霉素氨丁三醇是一种合成的广谱杀菌剂,磷霉素氨丁三醇散的有效期是24个月。那么,磷霉素氨丁三醇散的药代动力学是有怎样呢?
磷霉素氨丁三醇散的功能主治是适用于治疗对本品敏感的致病菌所引起的呼吸道感染,下尿路感染(如:膀胱炎、尿道炎)和肠道感染以及皮肤软组织感染。
磷霉素氨丁三醇散的药物相互作用是因胃复安等增加胃肠蠕动的药物,能够降低本品的血药浓度并减少磷霉素经尿液的排泄量,应避免与本品联合使用。但西米替丁等与本品同时服用,对其药代动力学不会产生影响。
磷霉素氨丁三醇散的药代动力学是口服后能迅速经胃肠道吸收,食物对本品的吸收影响不大,空腹口服生物利用度约为37%;餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克,空腹状态下2小时达血浆峰浓度(Cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml;与高脂肪食物同时服用,4小时内达血浆峰浓度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后与血浆蛋白的结合率极低,其稳定的平均表观分布容积(Vss)为136.1(±44.1)L;分布主要集中于肾、膀胱、前列腺、精囊等器官或组织中。按50mg/kg的剂量给予手术前膀胱癌患者服用,3小时后本品在患者癌变膀胱组织中的浓度平均可达到18.0μg/g。本品可通过胎盘屏障。本品主要以原形经尿和粪便排泄,其中又以尿路为主,口服3g后,大约38%从尿路排泄,18%在粪便排泄,平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)分别为16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)为5.7(±2.8)hr。磷霉素静脉给药的平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)则分别为6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。口服本品3g,空腹状态下其尿浓度维持在平均706(±466)μg/ml水平以上的时间可持续2~4小时,72~84小时后的平均尿浓度降至约10μg/ml;而与高脂肪食物同时服用,其尿浓度维持在平均537(±252)μg/ml水平以上的时间可持续6~8小时;尽管饮食使磷霉素通过尿液排泄的速率减慢,但通过尿液的量累积排泄却基本不受影响,分别为1140(±238)mg(空腹)与1118(±201)mg(进食)。无论空腹状态下服用还是与高脂肪食物同时服用,其平均尿浓度维持在100μg/ml以上水平的时间均可达到26小时。老年人服用本品尿排泄无差异,无须调整剂量。肾功能不全会显著影响本品的排泄,不同程度的肾损害(肌酐清除率为54-7ml/min)会使半衰期延长至11~50小时,尿排泄量从32%下降至11%。血液透析可使半衰期达40小时。
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(实习编缉:陈志方)
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