汇仁阿奇霉素片的主要成份为阿奇霉素。汇仁阿奇霉素片为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,汇仁阿奇霉素片与环孢素合用是怎样呢?
汇仁阿奇霉素片的人体药代动力学研究表明,汇仁阿奇霉素片组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。汇仁阿奇霉素片的血浆消除半衰期与2-4天时的组织消除半衰期密切相关。
汇仁阿奇霉素片每日口服600mg,第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。汇仁阿奇霉素片对播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞,汇仁阿奇霉素片在白细胞中的平均峰浓度为252μg/ml(±;49%),稳态下其浓度24小时均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
汇仁阿奇霉素片口服后,汇仁阿奇霉素片广泛分布于全身,汇仁阿奇霉素片的生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。汇仁阿奇霉素片的动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。
汇仁阿奇霉素片与环孢素合用:在健康志愿者中进行药代动力学研究,每日口服阿奇霉素500mg,连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg,环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用,应监测环孢素的血药浓度,以便相应调整剂量。
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(实习编缉:梁劲)
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