汇仁阿奇霉素片可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。那么,汇仁阿奇霉素片与香豆素类口服抗凝剂合用是怎样呢?
汇仁阿奇霉素片口服后,汇仁阿奇霉素片广泛分布于全身,汇仁阿奇霉素片的生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。汇仁阿奇霉素片对播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞,汇仁阿奇霉素片在白细胞中的平均峰浓度为252μg/ml(±;49%),稳态下其浓度24小时均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
汇仁阿奇霉素片的动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。汇仁阿奇霉素片的血浆消除半衰期与2-4天时的组织消除半衰期密切相关。
汇仁阿奇霉素片的人体药代动力学研究表明,汇仁阿奇霉素片组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。汇仁阿奇霉素片每日口服600mg,第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。
汇仁阿奇霉素片与香豆素类口服抗凝剂合用:在健康志愿者进行的药代动力学研究中,阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后,有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定,但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者,应注意经常监测凝血酶原时间。
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(实习编缉:梁劲)
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