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苯甲酸利扎曲普坦片作用机制是有怎样呢?

来源:健客 发布时间:2016/11/30 20:39:25
    导读:苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均绝对生物利用度大约为45%,1~1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax),偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。那么,苯甲酸利扎曲普坦片作用机制是有怎样呢?

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。分子式:C15H19N5C7H6O2。分子量:391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片作用机制是利扎曲普坦对5-HT1B和5-HT1D受体具有高度的亲和力,本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIRID受体激动剂。

苯甲酸利扎曲普坦片禁忌是:

1、本品禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。

2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者。

3、末梢血管疾病(PVD)。

4、局部缺血性肠疾病患者患者。

5、因本品可能导致血压升高,故未经控制血压的高血压患者禁用。

6、在服用本品24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。

7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。

8、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。

9、对利扎曲普坦过敏者禁用。

苯甲酸利扎曲普坦片与纳多洛尔联合使用纳多洛尔/美托洛尔:在一项药物相互作用研究中,评估了一组12名健康受试者多剂量使用纳心安(每12小时80mg)和美多心安(每12小时1OOmg)情况下,口服利扎曲普坦10mg对药物动力学特征的影响,结果未发现药代动力学方面的变化。

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(实习编缉:陈志方)

 

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