苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗,不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片药理作用是有怎样呢?
苯甲酸利扎曲普坦片性状是白色或类白色片。
苯甲酸利扎曲普坦片药理作用是对5-HT1B和5-HT1D受体具有高度的亲和力,本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIRID受体激动剂。
苯甲酸利扎曲普坦片注意事项是:
1、心肌缺血,心肌梗塞,变异性心绞痛:由于5-HT1B/1D受体激动剂有导致冠状动脉痉挛的可能性,使用本品时应注意发生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心脏疾病的危险。对于存在局部缺血、血管痉挛等冠心病风险因素的患者,建议不要使用本品。如确实需要使用,应在医生的监护之下进行,首次使用时应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。对于长期使用本品及存在冠状动脉疾病的患者,使用本品时,建议定期进行心血管功能评价。
2、心律不齐:有服用5-HT1受体激动剂几小时后发生威胁生命的心率紊乱包括心室心动过速、心室颤动导致死亡的报道。如果这些症状发生应立即停药。
3、服用本品可能导致胸腔、喉咙、颈部或颚部紧缩感压迫感等症状,对出现此症状的患者应排除冠心病和变异型心绞痛后方可再次给药。
4、脑血管疾病:应用5-HT1受体激动剂可能会导致严重的脑血管不良反应,包括:脑出血、蛛网膜下腔出血、卒中甚至死亡。患者多数误以为自己的症状为偏头痛,从而导致了不良反应的发生。偏头痛会增加患者同时发生脑血管疾病的可能性。脑血管疾病发生时,请立即停止用药。
5、其他血管痉挛反应:5-HT1受体激动剂可能会引起非冠状血管痉挛反应,如外周血管缺血性疾病,胃肠道血管缺血性疾病和梗塞(伴随腹痛和出血性腹泻)、脾梗塞和雷诺氏综合征。服用本品发生这种非冠状血管痉挛反应后,再次给药前需排除发生血管痉挛的可能。
6、药物使用过度的头痛:过度使用急性偏头痛药物(比如麦角胺,曲普坦,类罂粟碱或者联合给药,每月给药10天甚至10天以上)可以导致头痛更剧烈。药物使用过度的头痛可以表现为偏头痛样的每天头痛,或者偏头痛的发作频率会显著增加。戒毒和戒毒治疗(经常会有短暂的头痛加剧)包括戒除过量使用药物,对患者来说是必要的。
7、5-羟色胺综合症:曲普坦类药物能引起5-羟色胺综合症,特别是在联合使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRls)或5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRls),或三环抗抑郁剂(TCAs)和单胺氧化酶(MAO)抑制剂时。5-羟色胺综合症可能引起的症状包括精神状态改变(如激动,幻觉,昏迷),自律神经失调(如心动过速,血压不稳定,体温过高),神经肌肉异常(如反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(如恶心,呕吐,腹泻)。上述症状可以在给予一个新的或着更大的剂量的血清素药物后在几分钟到几小时内发生。如果有上述5-羟色胺综合症的迹象要立即停止用药。
8、血压增高:5-HT1受体激动剂会显著升高患者的血压,包括高血压危象在内的不良反应已经有所报道,且不管患者是否患有高血压,但这种不良反应发生的概率较低。本品禁用于未经控制的高血压患者。
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(实习编缉:陈志方)
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