大扶康酮氟康唑胶囊的内容物为白色或类白色粉末。大扶康酮氟康唑胶囊的主要成份为氟康唑。那么,大扶康氟康唑胶囊的注意事项有什么呢?
大扶康氟康唑胶囊少量在肝脏代谢。大扶康氟康唑胶囊主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。大扶康氟康唑胶囊的血浆消除半衰期(t1/2β)为27~37小时,大扶康氟康唑胶囊的肾功能减退时明显延长。大扶康氟康唑胶囊在血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
大扶康氟康唑胶囊口服吸收良好,大扶康氟康唑胶囊不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。大扶康氟康唑胶囊空腹口服约可吸收给药量的90%。大扶康氟康唑胶囊在水疱皮肤中约为2倍;大扶康氟康唑胶囊在唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;大扶康氟康唑胶囊用于脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。
大扶康氟康唑胶囊单次口服本品100mg,大扶康氟康唑胶囊的平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。大扶康氟康唑胶囊的血浆蛋白结合率低(11%~12%),大扶康氟康唑胶囊在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍。大扶康氟康唑胶囊的注意事项是:
1.本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。
2.由于本品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
3.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药。
4.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。
5.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。
6.本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。
7.接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用本品,直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。
8.肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量;血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量,因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
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(实习编缉:梁劲)
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