安内真适用于慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。那么,安内真的药物过量是怎样呢?
安内真的血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。安内真连续每日给药7~8天后,安内真的血药浓度达至稳态。安内真在血液动力学的研究中,动物或人体应用治疗剂量范围内的氨氯地平,即便是在人体中与β受体阻滞剂联合应用,也均没有出现负性肌力作用。安内真在正常健康人及代偿良好的心衰患者中使用其他具有显著的负性肌力作用的药物也有相似的发现。
安内真的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。安内真的活体动物实验和临床实验中,安内真不影响窦房结或房室传导功能。安内真对慢性稳定性心绞痛患者,静脉给药10mg,A-H、H-V传导以及起搏后窦房结恢复时间并没有显著性的改变。
安内真通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,安内真的体外研究表明,安内真在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93%。安内真给予口服治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,安内真的绝对生物利用度约为64~90%,安内真的生物利用度不受摄入食物的影响。
安内真的药物过量:严重过量可能导致外周血管过度扩张伴有显著的低血压以及反射性心动过速。人体研究中,本品有意过量应用的资料有限。分别给予小鼠和大鼠等价于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的马来酸氨氯地平单次口服剂量可导致死亡。给予犬等价于氨氯地平4mg/kg的马来酸氨氯地平(根据mg/m[sup]2[/sup]换算,为人类最大推荐剂量的至少11倍)单次口服剂量引起明显的周围血管扩张和低血压。
如果有超大量服药,应积极进行心肺监测。频繁的血压测量十分必要。如果发生低血压,应提供心血管支持治疗,包括将四肢抬高以及准确补液。如果应用这些保守治疗,低血压仍然不缓解,可考虑给予血管收缩剂(如:苯肾上腺素),注意循环液体量和尿量。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
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(实习编缉:李华艺)
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