安内真为白色或类白色片。安内真适用于高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。那么,安内真与CYP3A4诱导剂合用是怎样呢?
安内真通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,安内真的体外研究表明,安内真在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93%。安内真对慢性稳定性心绞痛患者,静脉给药10mg,A-H、H-V传导以及起搏后窦房结恢复时间并没有显著性的改变。
安内真的血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。安内真连续每日给药7~8天后,安内真的血药浓度达至稳态。安内真在血液动力学的研究中,动物或人体应用治疗剂量范围内的氨氯地平,即便是在人体中与β受体阻滞剂联合应用,也均没有出现负性肌力作用。安内真在正常健康人及代偿良好的心衰患者中使用其他具有显著的负性肌力作用的药物也有相似的发现。
安内真给予口服治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,安内真的绝对生物利用度约为64~90%,安内真的生物利用度不受摄入食物的影响。安内真的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。安内真的活体动物实验和临床实验中,安内真不影响窦房结或房室传导功能。
安内真与CYP3A4诱导剂合用:目前没有与CYP3A4诱导剂对氨氯地平作用的相关数据。氨氯地平与CYP3A4诱导剂同服时应密切监测血压水平。
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(实习编缉:李华艺)
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