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安内真与CYP3A4抑制剂合用是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/29 14:13:24
    导读:安内真与其他钙离子通道拮抗剂一样,安内真在正常心功能的患者应用氨氯地平治疗后,心脏功能的血液动力学检测在静止和运动(或踏步)时均显示心脏指数有小幅度的增加。

安内真为白色或类白色片。主要成份为苯磺酸氨氯地平。化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。那么,安内真与CYP3A4抑制剂合用是怎样呢?

安内真是一个外周动脉血管扩张剂,安内真直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。安内真与其他钙离子通道拮抗剂一样,安内真在正常心功能的患者应用氨氯地平治疗后,心脏功能的血液动力学检测在静止和运动(或踏步)时均显示心脏指数有小幅度的增加,且不伴有dP/dt或左心室舒张末期压或体积的变化。

的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。安内真可选择性抑制钙离子跨膜转运,安内真对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。安内真的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。

安内真不影响血清钙的浓度。安内真在生理酸碱度范围内,安内真是一种离子化的复合物(pKa=8.6),安内真通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。安内真是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),安内真能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。安内真的实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌

安内真与CYP3A4抑制剂合用:在老年高血压患者中日剂量180mg地尔硫卓与5mg本品同服,导致氨氯地平全身暴露量增加60%。本品在健康志愿者中与红霉素同服未显著影响氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦)可能较地尔硫卓增加氨氯地平血浆浓度更多。氨氯地平与CYP3A4抑制剂同服时应监测低血压水肿症状。

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(实习编缉:李华艺)

 

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