枸橼酸西地那非片是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。
那么,勃起功能障碍分几种?枸橼酸西地那非片的药代动力学如何?
勃起功能障碍(ErectileDdysfunction,ED)指持续性的不能达到或不能维持充分的勃起以获得满意的性生活,发病时间至少大于6个月。勃起功能障碍大致可分两类:
心理性ED
正常性交出了要求配偶双方有健全的生理功能之外,还要求心理上无异常,任何抑制兴奋性或分散性心理的因素都将导致性活动反应的中断,引起性功能障碍。
(1)夫妻关系不融洽
(2)性刺激不适当或不充分
(3)不良的性经历
(4)抑制因素的影响
(5)器质性勃起功能障碍的心理反应
器质性ED
(1)动脉性:阴茎勃起需要阴茎动脉血流明显增加,因此任何动脉血管疾病都可能影响血流速度,使阴茎海绵体供血不足导致ED的发生。最常见的动脉病变是动脉粥样硬化。
(2)静脉性(海绵体):静脉闭合是阴茎勃起的基本过程,静脉性ED通常有异常静脉通道和静脉闭塞障碍的原因。
(3)神经性:由于勃起是性刺激下的神经血管活动,因此任何影响大脑、脊髓、海绵体神经、阴部神经以及神经末梢、小动脉及海绵体上的感受器的创伤和疾病都可导致神经性ED
(4)内分泌性:性腺功能减退症、甲状腺疾病、糖尿病、高乳素血症等内分泌疾病可引起内分泌性ED
枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。
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(实习编辑:杨春凤)
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