苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么，苯甲酸利扎曲普坦片会有哪些注意事项呢？

苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。

苯甲酸利扎曲普坦片的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血浆蛋白结合较低约为14%。苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片的注意事项是：

1、只用于治疗确诊的偏头痛。

2、与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。

3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。

4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。

5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。

6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。

7、偏头痛一次性发作，若病人对本品的首次剂量没有反应，应在第二次给药前进行重新诊断。

8、本品的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒，长期用药存在对眼睛影响的可能性，应注意监测。

9、本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。

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（实习编缉：邵泽妹）