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苯甲酸利扎曲普坦片对消化系统的副作用有哪些呢?

来源: 发布时间:2016/11/27 15:30:06
    导读:苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂。

苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。那么,苯甲酸利扎曲普坦片对消化系统的副作用有哪些呢?

苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦片对消化系统的副作用:常见的是腹泻及呕吐。少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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