苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片禁用于哪些人群呢?
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。苯甲酸利扎曲普坦片对食物的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。
苯甲酸利扎曲普坦片对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,苯甲酸利扎曲普坦片对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,苯甲酸利扎曲普坦片的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。苯甲酸利扎曲普坦片对激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。苯甲酸利扎曲普坦片禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。苯甲酸利扎曲普坦片禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者;对本品或任一活性成分过敏者禁用苯甲酸利扎曲普坦片。
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(实习编缉:邵泽妹)
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