依尼舒达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。化学名称为:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺,一水合物。那么,依尼舒达沙替尼片的哺乳期妇女用药是怎样呢?白血病的血液生化检查是怎样呢?
依尼舒达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依尼舒达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。依尼舒达沙替尼片的体外研究中,依尼舒达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。依尼舒达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。依尼舒达沙替尼片可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
依尼舒达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。依尼舒达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,依尼舒达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。依尼舒达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。依尼舒达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
依尼舒达沙替尼片的哺乳期妇女用药:目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁,并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。本品治疗期间,应停止母乳喂养。
白血病的血液生化检查:①末端脱氧核苷转移酶(TDT):在ALL时活性增高,而在ANLL中无活性,②碱性磷酸酶(AKP):在ALL时明显,AML明显降低,②乳酸脱氢酶(LDH):ALL时明显增高,另外血清尿酸浓度增高,尿内尿酸排泄量增多,在用细胞毒药物治疗时更甚。
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(实习编缉:李华艺)
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