依尼舒达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。那么，依尼舒达沙替尼片的出血相关事件是怎样呢？白血病的干细胞移植是怎样呢？

依尼舒达沙替尼片在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。依尼舒达沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中，依尼舒达沙替尼片的原形占血浆中循环放射性的29%。依尼舒达沙替尼片的血浆浓度和在体外测定的活性表明，依尼舒达沙替尼片的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。依尼舒达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。

依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。依尼舒达沙替尼片主要通过粪便清除，依尼舒达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。依尼舒达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后，依尼舒达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除，依尼舒达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。依尼舒达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%，其余的剂量为代谢产物。

依尼舒达沙替尼片的出血相关事件：在所有临床研究中，重度中枢神经系统（CNS）出血的发生率为[1%。有8个病例出现了致死性后果，其中6个病例均与通用毒性标准（CTC）的4级血小板减少症相关。3级或4级的胃肠道出血的发生率为4%，通常都需要中断治疗并输血。其它3级或4级出血的发生率为2%。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症。此外，体外和体内的血小板检测提示，本品治疗对血小板活化作用具有可逆的影响。

服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂的患者被从最初的本品临床试验中排除。在随后的试验中，如果患者的血小板计数]50，000-75，000/mm[sup]3[/sup]，那么允许本品与抗凝剂、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药（NSAID）同时使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂，那么应当谨慎。

白血病的干细胞移植：除了少数特殊患者可能会从自体移植中受益，绝大多数白血病患者应该做异体移植。随着移植技术的进步，供者选择、移植风险及远期预后等方面都已经有显著进步，因此，异体移植目前是各种中高危白血病重要的根治性手段。

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（实习编缉：李华艺）