依尼舒达沙替尼片与能够强效抑制CYP3A4的药物合用是怎样呢？白血病的治疗有什么呢？

来源：发布时间：2016/11/26 15:34:01

导读：

依尼舒达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。化学名称为：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，依尼舒达沙替尼片与能够强效抑制CYP3A4的药物合用是怎样呢？白血病的治疗有什么呢？

依尼舒达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。依尼舒达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，依尼舒达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。依尼舒达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。依尼舒达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。

依尼舒达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。依尼舒达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。依尼舒达沙替尼片的体外研究中，依尼舒达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。依尼舒达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。依尼舒达沙替尼片可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。

依尼舒达沙替尼片与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。

白血病的治疗：由于白血病分型和预后分层复杂，因此没有千篇一律的治疗方法，需要结合细致的分型和预后分层制定治疗方案。目前主要有下列几类治疗方法：化学治疗﹑放射治疗﹑靶向治疗、免疫治疗、干细胞移植等。通过合理的综合性治疗，白血病预后得到极大的改观，相当多的患者可以获得治愈或者长期稳定，白血病是“不治之症”的时代过去了。

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（实习编缉：李华艺）

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