依尼舒达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。那么，依尼舒达沙替尼片用于肾功能损害患者是怎样呢？白血病的关节疼痛现象是怎样呢？

依尼舒达沙替尼片在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。依尼舒达沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中，依尼舒达沙替尼片的原形占血浆中循环放射性的29%。依尼舒达沙替尼片的血浆浓度和在体外测定的活性表明，依尼舒达沙替尼片的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。依尼舒达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。

依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。依尼舒达沙替尼片主要通过粪便清除，依尼舒达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。依尼舒达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后，依尼舒达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除，依尼舒达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。依尼舒达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%，其余的剂量为代谢产物。

依尼舒达沙替尼片用于肾功能损害患者：尚未在肾功能降低的患者中进行本品的临床试验（试验排除了血清肌酐浓度]1.5倍正常上限的患者）。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率[4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。

白血病的骨和关节疼痛现象：骨和骨膜的白血病浸润引起骨痛，可为肢体或背部弥漫性疼痛，亦可局限于关节痛，常导致行动困难。逾1/3患者有胸骨压痛，此征有助于本病诊断。

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（实习编缉：李华艺）