依尼舒达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,哪些患者不宜服用依尼舒达沙替尼片呢?白血病的出血现象是怎样呢?
依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。依尼舒达沙替尼片主要通过粪便清除,依尼舒达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。依尼舒达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后,达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除,依尼舒达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。依尼舒达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
依尼舒达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,依尼舒达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。依尼舒达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。依尼舒达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者禁用依尼舒达沙替尼片;孕妇忌用依尼舒达沙替尼片。
白血病的出血现象:出血部位可遍及全身,以皮肤、牙龈、鼻腔出血最常见,也可有视网膜、耳内出血和颅内、消化道、呼吸道等内脏大出血。女性月经过多也较常见,可以是首发症状。
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(实习编缉:李华艺)
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