依尼舒达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。化学名称为:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺,一水合物。那么,依尼舒达沙替尼片可以空腹服用吗?白血病的发热现象是怎样呢?
依尼舒达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。依尼舒达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,依尼舒达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。依尼舒达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。依尼舒达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
依尼舒达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依尼舒达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。依尼舒达沙替尼片的体外研究中,依尼舒达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。依尼舒达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。依尼舒达沙替尼片可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
依尼舒达沙替尼片不得压碎或切割,必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。
发热是白血病最常见的症状之一,表现为不同程度的发热和热型。发热的主要原因是感染,其中以咽峡炎、口腔炎、肛周感染最常见,肺炎、扁桃体炎、齿龈炎、肛周脓肿等也较常见。耳部发炎、肠炎、痈、肾盂肾炎等也可见到,严重者可发生败血症、脓毒血症等。发热也可以是急性白血病本身的症状,而不伴有任何感染迹象。
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(实习编缉:李华艺)
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