依尼舒达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,依尼舒达沙替尼片的用法用量有什么呢?白血病的病因有什么呢?
依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。依尼舒达沙替尼片主要通过粪便清除,依尼舒达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。依尼舒达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后,达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除,依尼舒达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。依尼舒达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
依尼舒达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,依尼舒达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。依尼舒达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。依尼舒达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
依尼舒达沙替尼片的用法用量:口服慢性粒细胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病:初始剂量:70mg,可增加至100mg。
白血病的病因:
1.病毒因素,RNA病毒在鼠、猫、鸡和牛等动物的致白血病作用已经肯定,这类病毒所致的白血病多属于T细胞型。
2.化学因素,一些化学物质有致白血病的作用。接触苯及其衍生物的人群白血病发生率高于一般人群。亦有亚硝胺类物质、保泰松及其衍生物、氯霉素等诱发白血病的报道。某些抗肿瘤细胞毒药物,如氮芥、环磷酰胺、甲基苄肼、VP16、VM26等都有致白血病作用。
3.放射因素,有证据显示,各种电离辐射可以引起人类白血病。白血病的发生取决于人体吸收辐射的剂量,整个身体或部分躯体受到中等剂量或大剂量辐射后都可诱发白血病。小剂量辐射能否引起白血病仍不确定。经常接触放射线物质(如钴-60)者白血病发病率明显增加。大剂量放射线诊断和治疗可使白血病发生率增高。
4.遗传因素,有染色体畸变的人群白血病发病率高于正常人。
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(实习编缉:李华艺)
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