阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。那么,阿昔替尼片的儿童用药是怎样呢?肾癌的化学治疗是怎样呢?
阿昔替尼片的稳态时,阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后,阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比,阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服,结果导致AUC下降10%,与高脂肪、高热量膳食一同给药,结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。
阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合(>99%),优先与白蛋白结合,阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在进食状态下每日给予两次5mg剂量,Cmax和AUC0-24的几何平均值(CV%)分别为27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值(CV%)分别为38(80%)L/h、160(105%)L。
阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后,中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期,预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比,阿昔替尼片以5mg每日给药两次,导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。
阿昔替尼片儿童用药:尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。因此,儿童慎用或遵医嘱。
肾癌的化学治疗:肾癌的化疗效果不好,单用药治疗效果更差。有专家统计37种化疗药物单药治疗肾癌其中以烷化剂效果较好。联合化疗中疗效较好的组合为:长春花碱+氨甲喋呤+博莱霉素;长春新碱+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮;长春花碱+阿霉素+羟基脲+MA。总之多药治疗优于单药。
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(实习编缉:陈志东)
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