阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。那么,阿昔替尼片的不良反应有哪些呢?肾癌的临床表现有哪些呢?
阿昔替尼片的稳态时,阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后,阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比,阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服,结果导致AUC下降10%,与高脂肪、高热量膳食一同给药,结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。
阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合(>99%),优先与白蛋白结合,阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在进食状态下每日给予两次5mg剂量,Cmax和AUC0-24的几何平均值(CV%)分别为27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值(CV%)分别为38(80%)L/h、160(105%)L。
阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后,中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期,预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比,阿昔替尼片以5mg每日给药两次,导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。
阿昔替尼片的不良反应:最常见(≥20%)不良反应是腹泻,高血压,疲乏,阿昔替尼价格食欲减低,恶心,发音障碍,手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征,体重减轻,呕吐,乏力,和便秘。
肾癌的临床表现:近些年来,大多数肾癌患者是由于健康查体时发现的无症状肾癌,这些患者占肾癌患者总数的50%~60%以上。有症状的肾癌患者中最常见的症状是腰痛和血尿,少数患者是以腹部肿块来院就诊。10%~40%的患者出现副瘤综合征,表现为高血压、贫血、体重减轻、恶病质、发热、红细胞增多症、肝功能异常、高钙血症、高血糖、血沉增快、神经肌肉病变、淀粉样变性、溢乳症、凝血机制异常等改变。20%~30%的患者可由于肿瘤转移所致的骨痛、骨折、咳嗽、咯血等症状就诊。
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(实习编缉:陈志东)
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