拉莫三嗪片是一线广谱抗癫痫药。主要成分为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪;分子式:C9H7N5Cl2。
那么,癫痫是由什么原因导致?拉莫三嗪片的药理毒理如何?
癫痫(epilepsy)即俗称的“羊角风”或“羊癫风”,是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示,国内癫痫的总体患病率为7.0‰,年发病率为28.8/10万,1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。据此估计中国约有900万左右的癫痫患者,其中500~600万是活动性癫痫患者,同时每年新增加癫痫患者约40万,在中国癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。
癫痫病因复杂多样,包括遗传因素、脑部疾病、全身或系统性疾病等。
拉莫三嗪片为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。本品主要用于治疗顽固性癫痫。
拉莫三嗪片的药理毒理:
1.药理作用:药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
2.药效学:在评价药物对中枢神经系统作用的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。在另一项研究中,单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,服用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
3.毒理研究突变性:大范围的致突变试验结果表明,本品对人类无遗传学危险。致癌性:在大、小鼠的长期研究中,本品无致癌性。
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(实习编辑:杨春凤)
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