复方磺胺甲噁唑片药代动力学是有怎样呢？

来源：发布时间：2016/11/26 10:28:45

导读：

复方磺胺甲噁唑片主要成份是复方制剂，每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。孕妇用药是可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。那么，复方磺胺甲噁唑片药代动力学是有怎样呢？

复方磺胺甲噁唑片成人常用量治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg，磺胺甲噁唑18.75-25mg/kg，每6小时服用1次，成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。

复方磺胺甲噁唑片药代动力学是中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。

复方磺胺甲噁唑片哺乳期妇女用药是可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

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（实习编缉：陈志方）

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