帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。那么,帕唑帕尼的孕妇用药是怎样呢?非小细胞肺癌早期是怎样呢?
帕唑帕尼主要通过粪消除,肾消除占给药剂量的<4%。帕唑帕尼给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。
帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。
帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。
帕唑帕尼的孕妇用药:当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。
非小细胞肺癌早期:
一般而言,非小细胞肺癌很早时期就开始扩散,并且对放化疗的敏感性较高,因此,对于非小细胞肺癌患者的治疗应多进行化疗而非手术治疗,但要注意治疗后的复发问题。非小细胞肺癌是肺癌中较为常见的种类,早期诊断可以通过拍摄胸部X线片来了解肺内的异常情况。此外还可进行血液常规检查以及痰液找病理细胞等相关化验帮助诊断。
目前治疗肺癌的三种传统方法分别为手术治疗、放疗以及化疗。一般可根据肿瘤类型、患者病情状况以及年龄等参考因素,选用一种或几种方案的联合疗法。对于已经扩散的非小细胞肺癌患者来说,化疗则是首选的治疗方案,晚期的非小细胞肺癌在化疗失败后可选择一些靶向抗癌药物等方式进行治疗,以延缓咳嗽、呼吸困难、疼痛等非小细胞肺癌相关症状的恶化。
吸二手烟是肺癌的重要危险因素,不吸烟却患非小细胞肺癌的人群中约25%的人群是因为吸二手烟引起的。因此,拒绝抽烟是非小细胞肺癌治疗须铭记的注意事项。
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(实习编缉:陈志东)
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