帕唑帕尼的主要成份为帕唑帕尼。化学名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼会发生动脉血栓形成事件吗?非小细胞肺癌的中西结合治疗是怎样呢?
帕唑帕尼在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,帕唑帕尼在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。
帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放,剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。
帕唑帕尼为白色或类白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
帕唑帕尼曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。
非小细胞肺癌的中西结合治疗:
放化疗只可以针对局部可控的非小细胞肺癌症状,但很难达到客观的效果。放化疗会使饱经癌症折磨的患者还要承受很大的毒副作用,有相当一部分患者特别是老年患者根本无法承受。因此临床上会采用中药作为辅助手段在降低毒副作用的同时增强治疗效果。
单纯的中药治疗在临床治疗非小细胞肺癌上也取得显著的效果。中药主要通过“扶正固本,标本兼治”的理论为基础,对癌症分类进行辩证治疗,同意根据患者的症状表现和病情的发展,配以合适的药剂进行综合治疗,可以有效的改善患者的不良症状,提高患者的生活治疗,延长期生存期。疾病特点:
1、易复发:该病术后易复发是非小细胞肺癌治疗特点中最为显著地。往往患者的非小细胞肺癌得以确诊时,肿瘤细胞已经发生了扩散转移现象,尤其表现在胸外转移的一些症状上。如果在病程特定阶段配合使用全身性放化疗是该病治疗不错的选择。
2、微转移:该特点是一种恶性肿瘤转移,通常情况下,运用常规的临床诊断方法是不能够检测出来的。
3、预后差:中晚期非小细胞肺癌的治疗预后差也是其重要特点。该病患者自身的体重、病情程度和功能状态是影响该病预后的重要因素。其中,患者肺部功能状态对其的影响最大,而且患者肺部功能状态越低,疗效也就随之越低,预后也就越差。
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(实习编缉:陈志东)
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