帕唑帕尼为白色或类白色粉末。主要成份为帕唑帕尼。化学名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的用法用量有什么呢?非小细胞肺癌的症状是怎样呢?
帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放,剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化。
帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。帕唑帕尼在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
帕唑帕尼的用法用量:800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤–口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。
非小细胞肺癌的症状:
1、发热、胸痛、气促、咳嗽、血痰等,这些都是临床上非小细胞肺癌的症状表现。很多人都会因为不了解该病初始症状的具体情况而出现误诊。尤其是咳嗽,该症状主要是由于肺部的恶性肿瘤细胞,也即癌细胞持续的刺激患者的呼吸道引发的。
2、根据各种影像学结果进行综合分析而得出的临床症状表现是诊断肺癌的有效依据,但只有以病理组织学或细胞学为依据的诊断,才能对该病最终确诊。若是该证据的诊断是无法视为确诊的。临床诊断非小细胞肺癌的方法,一般都要依据从无创到有创、从简单到复杂的原则进行。
3、非小细胞肺癌的症状表现中最需警惕的是肿瘤细胞发生转移。若患者出现恶心、头痛或其他神经系统症状时,要注意考虑是否出现了脑转移。当患者出现血液碱性磷酸酶或血钙升高并且骨痛时,则要注意考虑是否发生了骨转移。当患者出现乳酸脱氢酶或胆红素升高、肝肿大、右上腹疼时,则要注意考虑是否发生了肝转移。
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(实习编缉:陈志东)
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