甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的胃肠道穿孔是怎样呢?肾癌的化学治疗是怎样呢?
甲苯磺酸索拉非尼片抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
甲苯磺酸索拉非尼片为多种激酶抑制剂。甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。
甲苯磺酸索拉非尼片的胃肠道穿孔:胃肠道穿孔较为少见。在服用索拉非尼的患者中报告出现胃肠道穿孔的不足1%。在一些病例中,胃肠道穿孔和腹腔内肿瘤无关。应停止本品治疗。
肾癌的化学治疗:肾癌的化疗效果不好,单用药治疗效果更差。有专家统计37种化疗药物单药治疗肾癌其中以烷化剂效果较好。联合化疗中疗效较好的组合为:长春花碱+氨甲喋呤+博莱霉素;长春新碱+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮;长春花碱+阿霉素+羟基脲+MA。总之多药治疗优于单药。
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(实习编缉:李华艺)
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