甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的伤口愈合并发症是怎样呢?肾癌的免疫治疗是怎样呢?
甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。
甲苯磺酸索拉非尼片结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片与新霉素联用时会干扰此过程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态时,甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。
甲苯磺酸索拉非尼片的伤口愈合并发症:服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行正式的研究。需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼,手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限,因此决定患者再次服用前应先从临床考虑,确保伤口愈合。
肾癌的免疫治疗:多年来已证明人体实性肿瘤内淋巴细胞对其肿瘤细胞有免疫反应,但这种肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)对自体肿瘤的细胞毒作用往往较低,因肿瘤内有抑制的机制,这种TIL细胞需在体外刺激和扩增,使之对自体肿瘤充分发挥细胞毒作用。正常人类淋巴细胞和白介素2(IL—2)培养能够产生效应细胞称为淋巴因子激活杀伤细胞即LAK细胞。一组LAK细胞与IL-2治疗肾癌57例;LAK细胞+IL-236例、单纯IL-221例,LAK细胞+IL-2组完全缓解(CR)4例,部分缓解(PR)8例,有效率12/36(33%)。IL-2组仅l/21例CR。肿瘤浸润淋巴细胞即TIL细胞亦可在体外用IL-2扩增,在动物实验发现这种过继性的转移TIL,其治疗效果比LAK细胞强50倍~100倍,并可破坏其肺和肝的转移灶。其临床应用的可能性尚在探讨中。
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(实习编缉:李华艺)
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