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甲苯磺酸索拉非尼片与华法林合用是怎样呢?肾癌治疗中的特殊问题有什么呢?

来源: 发布时间:2016/11/25 14:45:57
    导读:甲苯磺酸索拉非尼片在体外,索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。

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甲苯磺酸索拉非尼片为红色圆形片。主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。化学名称:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。那么,甲苯磺酸索拉非尼片与华法林合用是怎样呢?肾癌治疗中的特殊问题有什么呢?

甲苯磺酸索拉非尼片与口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相对生物利用度为38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片在体外,索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。

甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期约为25-48小时。甲苯磺酸索拉非尼片与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。甲苯磺酸索拉非尼片给药7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。

甲苯磺酸索拉非尼片口服后约3小时达到最高血药浓度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高质饮食时,甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度较禁食状态时降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片当口服制剂超过0.4g每日两次时,Cmax和AUC的升高不成线性关系。

甲苯磺酸索拉非尼片与华法林合用:部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、INR值并注意临床出血迹象。

肾癌治疗中的特殊问题:

(1)保留肾组织的肾癌手术:保留肾组织的肾癌手术如双侧肾癌或孤立肾肾癌,以及对侧肾功能不好如肾血管性高血压、肾结石、肾结核、肾盂输尿管连处狭窄。肾癌较小即<100px直径并位于肾边缘的亦可考虑保留肾组织手术,手术方法为部分肾切除术,亦可将肿瘤剜除。

(2)下腔静脉癌栓:肾癌容易发生肾静脉和下腔静脉内癌栓,近年来认为,如未发现局部或远处扩散,肾癌根治切除术时可同时切除静脉内癌栓或取出下腔静脉内癌栓,预后仍然良好。手术时阻断下腔静脉应在血栓水平以上,可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心脏,可在心包内把下腔静脉阻断,再切开下腔静脉,取出栓子。

(3)肾癌局部扩散侵犯邻近组织和脏器:这是肾癌治疗中的棘手问题。手术彻底切除肿瘤和其受累的组织是唯一能治愈的方法,这类病人5年生存者不过5%。肾癌局部扩散可伴有疼痛,这是由于肿瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神经根。肾癌直接浸润肝脏比较少,肝内转移多于直接浸润。十二指肠和胰腺受累几无可能治愈。虽然有远处转移,只要手术可能,多数还是能将原发病肾切除,转移处病灶还是有可能获得相当长的存治率,摘除病肾后,血尿和疼痛亦被去除,还是值得的。

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(实习编缉:李华艺)

 

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